Ergotamin

Deskripsi, Golongan/kelas terapi, Nama Dagang, , Indikasi, Dosis, Cara Pemberian dan Lama Pemberian, Farmakologi, Stabilitas penyimpanan, Kontraindikasi, efek samping, Interaksi, Mekanisme, Bentuk Sediaan, Peringatan, Kasus Temuan Dalam Keadaan Khusus, Informasi Pasien, Monitoring Penggunaan Obat Ergotamin

(ilustrasi)

Deskripsi
- Nama & Struktur Kimia : (5'S)-12'Hydroxy2'methyl-5'benzylergotamane-3',6'18-trione tatrat . (C33H25N5O5)2.C4H6O6 - Sifat Fisikokimia : Sedikit higroskopis, kristal tidak berwarna atau hampir berwarna putih. Senyawa ini mungkin mengandung 2 molekul metanol kristalisasi. Sedikit larut dalam alkohol. Larutan dalam air berubah menjadi keruh jika terhidrolisis, hal ini dapat dicegah dengan penambahan asam tartrat. - Keterangan : pH 0.25 % suspensi dalam air : 4.0 -5.5
Golongan/Kelas Terapi
Antimigrain
Nama Dagang
- Bellergal - Cafergot - Ergophen - Ericaf - Bellaphen
Indikasi Mengobati sakit kepala vaskular seperti migrain, atau migrain varian. Dosis, Cara Pemberian dan Lama Pemberian Oral : 1-2 mg, diulang satu jam kemudian jika masih diperlukan. Umumnya dosis yang diberikan dalam 24 jam tidak lebih dari 6 mg meskipun beberapa industri merekomendasikan tidak lebih dari 4 mg dalam 24 jam dan tidak lebih dari 8 mg per serangan. Interval minimum yang direkomendasikan untuk pemberian obat selama 24 jam adalah satu minggu, sehingga dosis maksimum dalam seminggu adalah 12 mg, meskipun ada industri yang menyebutkan dosis maksimal dalam seminggu adalah 8 mg.Pasien tidak boleh menerima pemberian obat melebihi 2 minggu berturut-turut. Rektal : 2 mg, diulang jika masih diperlukan satu jam kemudian. Inhalasi oral : 360 mikrogram, setelah terjadi serangan, diulang jika masih diperlukan dalam interval 5 menit. Pemberian ergotamin dalam 24 jam tidak melebihi 6 inhalasi dan tidak melebihi 12 inhalasi dalam seminggu, dengan interval pemberian obat selama 24 jam adalah 5 hari. Farmakologi Alkaloid ergot yang mempunyai rantai samping polipeptida. Pemberian alkaloid ergot peptida pada jangka lama dapat menimbulkan gangguan vaskuler dan gangren ekstremitas. Efek alkaloid ergot berdasarkan kerjanya pada SSP dan perangsangan langsung otot polos pada berbagai organ. Absorbsi ergotamin per oral tidak baik tetapi akan  meningkat bila dikombinasikan dengan kafein. Biotransformasi terjadi dalam hati. Ekskresi melalui urine. Stabilitas Penyimpanan Simpan ditempat yang sejuk,wadah kedap udara, terhindar dari sinar. Kontraindikasi Hipersensitif terhadap ergotamin dan komponen lain dalam sediaan, penyakit vaskular perifer, penyakit hati atau ginjal, penyakit jantung koroner, hipertensi, alkaloid ergot, dikontraindikasikan dengan inhibitor CYP3A4 (termasuk inhibitor protease, antifungi golongan azol, dan beberapa antibiotik makrolida) dan ibu hamil. Efek Samping Pada jantung : tidak ada impuls, bradikardia, fibrosis katup jantung, cyanosis, edema, perubahan ECG, gangren, hipotensi, iskemia, tekanan prekordial dan nyeri, takikardia, vasospamus,vertigo,gatal-gatal,mual, muntah, sakit otot, paratesia, lemah, fibrosis pleuropulmonari, rasa dingin yang berlebihan. Interaksi - Dengan Obat Lain : Inhibitor CYP3A4 akan meningkatkan level ergotamin, contoh inhibitor adalah anti jamur golongan azol, klaritromisin, diklofenak, doksisiklin, eritromisin, imatinib, isoniazid, nefazodon, nicardipin, propofol, inhibitor protease, kuinidin, telitromisin, troleandomisin, verapamil. Efek ergotamin akan menurun dengan adanya anti psikotis, metoklopramida. Efek antiangina nitrat akan menurun dengan adanya ergotamin. - Dengan Makanan : Hindari kopi, teh, cola (kafein akan meningkatkan absorpsi ergotamin pada saluran cerna), jus anggur akan meningkatkan level darah ergotamin sehingga akan meningkatkan toksisitas ergotamin. Pengaruh - Terhadap Kehamilan : Faktor resiko : X - Terhadap Ibu Menyusui : Ergotamin didistribusikan ke dalam air susu sehingga ergotamin tidak direkomendasikan untuk ibu menyusui. - Terhadap Anak-anak : - - Terhadap Hasil Laboratorium : - Parameter Monitoring - Bentuk Sediaan Tablet 1mg (Tartrat), Botol 100 Tablet Untuk Serangan Akut Tablet 2,5 mg (Dehidroergotamin ) Kotak 10 Str @ 10 Tablet Injeksi 0,200 mg/ml (Metilergometrin) Ktk 100 Amp @ 1 ml Injeksi 10 IU/ml (Oksitosin ) Ktk 100 Amp @ 1 ml Peringatan Hindari penggunaan ergotamin jangka panjang dan dosis tinggi karena adanya risiko ergotism (vosokontriksi intensif), gangren, fibrosis katup jantung, retroperitonial dan/atau fibrosis plueropulmonari. Pasien yang menggunakan ergotamin dalam waktu lama akan mengalami sindrom penghentian dan migrain yang berulang saat pemakaian ergotamin dihentikan.  Risiko ini disebabkan terjadinya penurunan aliran darah ke serebral, mencetuskan angina, infark miokardiak, claudication; obat ini tidak dianjurkan untuk pasien lanjut usia. Kasus Temuan Dalam Keadaan Khusus - Informasi Pasien Untuk obat oral sebaiknya dikunyah sebelum ditelan agar lebih mudah diabsorbsi atau letakan dibawah lidah (sublingual). Mekanisme Aksi Mempunyai cara kerja agonis parsial dan/atau aktivitas antagonis terhadap  triptaminergik, dopaminergik dan reseptor alfa adrenergik; tergantung pada tempat kerjanya. Bersifat stimulan uterin yang aktif, menyebabkan kostriksi pembuluh darah perifer dan karnial dan menghasilan depresi pada pusat vasomotor. Monitoring Penggunaan Obat - Daftar Pustaka Lexi-Comp's Drug Information Handbook - 14th edition, 2006 Martindale, 34th edition, 2005 [Dinkes Tasikmalaya]